171596-29-5 ტადალაფილი

ტადალაფილი, მოლეკულური ფორმულით C22H19N3O4 და მოლეკულური წონით 389.4, რომელიც ფართოდ გამოიყენება მამაკაცებში ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ 2003 წლიდან სავაჭრო სახელწოდებით Cialis.2008 წელს კომპანია Eli Lilly-მ მიჰყიდა PAH მკურნალობის კომერციული განვითარების უფლებები United Therapeutics-ს.2009 წლის ივნისში, FDA-მ დაამტკიცა ტადაფილი ფილტვის არტერიული ჰიპერტენზიის (PAH) მქონე პაციენტების სამკურნალოდ შეერთებულ შტატებში, სავაჭრო სახელწოდებით Adcirca.ტადაფილი შეიქმნა 2003 წელს, როგორც წამალი ED-ის სამკურნალოდ, და ეფექტი ეფექტური იყო მიღებიდან 30 წუთის შემდეგ, მაგრამ საუკეთესო ეფექტი იყო მიღებიდან 2 საათის შემდეგ და ეფექტი შეიძლება გაგრძელდეს 36 საათის განმავლობაში და ეფექტზე არ იმოქმედა საკვებმა.ტადაფილის დოზაა 10 ან 20 მგ, რეკომენდებული საწყისი დოზაა 10 მგ, პაციენტის რეაქციისა და გვერდითი რეაქციების მიხედვით.ბაზრობამდელმა კვლევებმა აჩვენა, რომ 10 ან 20 მგ ტადაფილის პერორალური მიღების 12 კვირის შემდეგ, პასუხის მაჩვენებლები იყო 67% და 81%, შესაბამისად.ბევრმა კვლევამ აჩვენა, რომ ტადაფილს აქვს უკეთესი ეფექტურობა ED-ის სამკურნალოდ.
ერექციული დისფუნქცია: ტადანაფილი და სილდენაფილი მიეკუთვნება იგივე სელექციურ ფოსფოდიესტერაზას ტიპის 5 (PDE5), მაგრამ მათი სტრუქტურა განსხვავდება ამ უკანასკნელისგან და ცხიმოვანი დიეტა არ უშლის ხელს მათ შეწოვას.სქესობრივი სტიმულაციის ქვეშ, აზოტის ოქსიდის სინთაზა (NOS) პენისის ნერვულ დაბოლოებებში და სისხლძარღვთა ენდოთელურ უჯრედებში კატალიზებს აზოტის ოქსიდის (NO) სინთეზს L-არგინინის სუბსტრატიდან.NO ააქტიურებს გუანილატ ციკლაზას, რომელიც გარდაქმნის გუანოზინტრიფოსფატს ციკლურ გუანოზინფოსფატად (cGMP), რითაც ააქტიურებს ციკლურ გუანოზინფოსფო-დამოკიდებულ პროტეინ კინაზას, რის შედეგადაც მცირდება გლუვი კუნთების უჯრედშიდა კალციუმის კონცენტრაცია, რაც იწვევს გლუვი კუნთების რელაქსაციას. ღრუბელი და ერექცია.ფოსფოდიესტერაზა ტიპის 5 (PDE5) ანადგურებს cGMP-ს არააქტიურ პროდუქტად, რაც იწვევს პენისის სისუსტეს.PDE5-ის დეგრადაციის დათრგუნვით, ტარდანაფილი იწვევს cGMP-ის დაგროვებას, რომელიც ამშვიდებს პენისის კავერნოზუმის გლუვ კუნთს და იწვევს პენისის ერექციას.ვინაიდან ნიტრატების ეთერები არ არიან დონორები, მათმა კომბინაციამ ტადანაფილთან შეიძლება მნიშვნელოვნად გაზარდოს cGMP დონე და გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოტენზია, შესაბამისად, ორივეს კლინიკური უკუჩვენება უკუნაჩვენებია.
ტარდანაფილი გავლენას ახდენს მასზე PDES-ის ინჰიბირებით.GMP დეგრადაცია, ამიტომ აზოტის მჟავასთან და ძმართან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის უკიდურესი ვარდნა და გაზარდოს სინკოპეს რისკი.CY3PA4 ინდუქციურ აგენტს შეუძლია შეამციროს ტადანას აბიოტიკური ხელმისაწვდომობა, ხოლო რიფამპიცინთან, ციმეტიდინთან, ერითრომიცინთან, კლარითრომიცინთან, იტრაკონვასთან, კეტოკონვას და HVI პროტეაზას ინჰიბიტორებთან კომბინაციამ შეიძლება გაზარდოს ამ პროდუქტის სისხლში კონცენტრაცია.ყურადღება უნდა მიექცეს დოზის კორექტირებას.ჯერჯერობით, არ ყოფილა მოხსენება ამ პროდუქტის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შესახებ, რომელიც გავლენას ახდენს დიეტაზე და ალკოჰოლზე.
ნედლეულის სახით D-ტრიპტოფანის გამოყენებით, პირველი მეთილის ეთერის რეაქცია, მიღებული D-ტრიპტოფანის მეთილის ეთერის ჰიდროქლორიდი იზოპროპილ სპირტში და პიპერალდეჰიდ პიქტეტ-სპენგლერის რეაქცია ცის-ტეტრა ჰიდროკარბოლინის ნაერთის მისაღებად, შემდეგ კი რეაქცია ქლოროაცეტილ ქლორიდთან და მეთილამინთან, მთლიანი გამოსავლიანობა არის 56%, სკრინინგის შემდეგ, გლაციალური ძმარმჟავა შემდგომში გაწმენდილი იქნა, როგორც რეკრისტალიზაციის გამხსნელი.სპეციფიკური რეაქციის განტოლება შემდეგია:

Cialis არის ტადალაფილი, პერორალური პრეპარატი, რომელიც შემუშავებულია Eli Lilly ფარმაცევტული კომპანიის მიერ მამაკაცებში ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ.ეს არის მეორე თაობის ფოსფოდიესტერაზა 5 ინჰიბიტორი.კვლევის ანგარიშები აჩვენებს, რომ სილდენაფილთან შედარებით, Cialis მოქმედებს ძალიან სწრაფად, დაახლოებით 15-დან 20 წუთამდე და ეფექტი გრძელდება 36 საათამდე.T1/2 არის 17,5 საათი.მსუბუქი და მძიმე ერექციული დისფუნქციის მქონე 348 მამაკაცის კვლევაში, რომლებიც რანდომიზებულნი იყვნენ ტადალაფილის 20 მგ ან პლაცებოს მიღებაზე, პრეპარატის მიღებიდან 24 და 36 საათის შემდეგ გააუმჯობესეს სექსუალური წარმატება პლაცებოსთან შედარებით, მამაკაცთა უმეტესობამ წარმატებით დაკავდა სექსი ორჯერ 36 საათზე.არ იყო განსხვავება წამლის გვერდითი რეაქციების სიხშირესა და სიმძიმეში პლაცებოსთან შედარებით.ტადალაფილის ჯგუფის მამაკაცების 5%-ზე მეტს ჰქონდა თავის ტკივილი და საჭმლის მონელების დარღვევა.[გვერდითი რეაქციები] არ დაფიქსირებულა სერიოზული გვერდითი რეაქციები, როგორიცაა სიწითლე და ვიზუალური დარღვევები.ზოგჯერ თავის ტკივილი, დისპეფსია.[სიფრთხილის ზომები] პაციენტები, რომლებიც იღებენ ნიტრატებს, სტენოკარდიას, გულის დაავადებებს, უკონტროლო ჰიპერტენზიას ან ჰიპოტენზიას და პაციენტებს, რომლებსაც ჰქონდათ ინსულტი ბოლო 6 თვის განმავლობაში, არ უნდა დაუშვან.

ფოსფოდიესტერაზა 5-ის ინჰიბიტორები გამოიყენება მამაკაცებში ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ.მეორე თაობის ფოსფოდიესტერაზა 5 ინჰიბიტორები გამოიყენება მამაკაცებში ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ.